麦克雷

标题: 离子通道靶点筛选|电生理实验外包|自动膜片钳服务|hERG检测服务 [打印本页]

作者: user111 时间: 2024-10-10 07:58
标题: 离子通道靶点筛选|电生理实验外包|自动膜片钳服务|hERG检测服务
药物性QT间期延长导致严重的室性心律失常--尖端扭转性室性心动过速(TdP)，是药物研发和新候选药物的主要安全性考虑因素，TdP是一种独特的多形性室性心动过速，可导致患者心脏状况恶化和/或猝死。TdP的发生是小概率事件，但是高致死率（20%），然而TdP总是与体表心电图QT间期的延长有关。因此，QT间期延长已成为TdP可能发展的替代标志。因此，任何表明新药可导致QT间期延长的证据在药物开发中都是一个值得关注的问题，因为它会增加TdP的风险。QT间期是心电图（ECG）上从QRS波群开始到T波结束的时间间隔，它代表了心室除极和复极的总时间。hERG通道处于动作电位复极化3期，hERG的强抑制使外流的钾离子减少，就会延迟心室肌细胞的复极化过程。因为QT间期在心电图上反映了心室肌细胞从去极化到完全复极化的时间，所以复极化延迟直接导致QT间期延长。hERG抑制和TdP的发生具有正相关，但非绝对的因果关系。实际上，心脏动作电位中的复极过程由平衡的内向和外向电流共同决定，多个离子通道都参与了动作电位的形成，包括负责动作电位上升支（0 期）的快速内流的Nav1.5电流，平台期（2期）的晚期钠离子电流和L型钙离子电流Cav1.2，心脏外向复极化钾电流：瞬时外向电流（1期Ito）、缓慢型Iks和快速型Ikr等3期的延迟整流钾电流，与静息电位有关的4期Ik1，因此离子通道工作组将这7个通道纳入综合性离体致心律失常风险评估（CiPA）评价系统。
爱思益普拥有国内顶级的电生理技术团队，十几年的膜片钳技术经验，时刻追踪最前沿的政策要求，建立了Nav1.5，Nav1.5-Late，Cav1.2，Kv4.3，IKs，hERG，Kir2.1的心脏离子通道检测技术平台，有助于提高新药开发的成功率。

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